Composición: Cada ml de solución oftálmica estéril contiene: Principio activo: Clorhidrato de Pilocarpina 12.50 mg (equivalente a 0.5 mg/gota). Excipientes: Cloruro de Benzalconio, Cloruro de Sodio, Ácido Bórico, Hidróxido de Sodio y Ácido Clorhídrico c.s.p pH, Citrato de Sodio Dihidrato, Agua Purificada.
Indicaciones: Nearlea® está indicado para el tratamiento de la presbicia en adultos.
Propiedades: Pilocarpina es un agonista del receptor colinérgico muscarínico, la cual se encuentra en forma de solución oftálmica isotónica, incolora y estéril, de clorhidrato de pilocarpina al 1.25 %. El nombre químico del clorhidrato de pilocarpina es (3S,4R)-3-etil-4-[(1-metil-1H-imidazol-5-il)metil]oxolan-2-ona clorhidrato. Su peso molecular es 244.72 y su fórmula molecular es C11H16N2O2 · HCl. La fórmula estructural es la siguiente:
Mecanismo de acción: La pilocarpina es un agonista del receptor colinérgico muscarínico que activa los receptores muscarínicos ubicados en los tejidos blandos como el esfínter del iris y el músculo ciliar. La pilocarpina contrae el esfínter del iris constriñendo la pupila para mejorar la agudeza visual cercana e intermedia, manteniendo al mismo tiempo cierta respuesta pupilar a la luz. La pilocarpina también contrae el músculo ciliar y puede llevar al ojo a un mayor estado de miopía. Farmacocinética: Se evaluó la exposición sistémica en 22 participantes con presbicia a quienes se les suministró 1 gota de clorhidrato de pilocarpina al 1.25 % por día en cada ojo durante 30 días. Los valores de la media de Cmáx y ABC0-t,ss al día 30 fueron 1.95 ng/ml y 4.14 ng·hr/ml, respectivamente. El valor de la Tmáx media al día 30 fue de 0.3 horas posterior a la dosis, con un rango de 0.2 a 0.5 horas posterior a la dosis.
Posología: La dosis recomendada de Nearlea® es 1 gota en cada ojo 1 vez al día. Si se utiliza más de un producto oftálmico de uso tópico, los productos deben administrarse por separado con al menos 5 minutos de diferencia. Poblaciones especiales: Embarazo: No hay suficientes estudios adecuados y bien controlados de la administración de clorhidrato de pilocarpina al 1.25 % en mujeres embarazadas para notificar un riesgo asociado al medicamento. En una serie de casos retrospectivos de 15 mujeres con glaucoma, 4 pacientes utilizaron pilocarpina oftálmica antes del embarazo, durante el embarazo o después del parto. No se observaron efectos adversos en las pacientes ni en sus hijos. Se recomienda su uso solo cuando los beneficios superan los riesgos para el feto. Lactancia: No existen datos suficientes acerca de la presencia de pilocarpina en leche humana, de los efectos sobre el lactante o de los efectos sobre la producción de leche para notificar un riesgo de traspaso de pilocarpina al niño durante la lactancia. La pilocarpina y/o sus metabolitos se excretan en la leche materna de las ratas. Los niveles sistémicos de pilocarpina son bajos tras la administración oftálmica, y se desconoce si los niveles medibles de pilocarpina estarían presentes en la leche materna tras la administración oftálmica tópica. Se deben considerar los beneficios de la lactancia sobre el desarrollo y la salud juntamente con la necesidad clínica de Nearlea® por parte de la madre, así como también cualquier posible efecto adverso sobre el lactante causado por Nearlea®. Uso pediátrico: La presbicia no se desarrolla en la población pediátrica. Uso geriátrico: Los estudios clínicos realizados con clorhidrato de pilocarpina al 1.25 % no incluyeron un número suficiente de pacientes de 65 años o mayores para determinar si su respuesta al tratamiento es diferente a la de los pacientes más jóvenes. Otros casos clínicos de soluciones oftálmicas de pilocarpina notificados no han identificado diferencias generales respecto de la seguridad entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes.
Efectos Colaterales: Se evaluó clorhidrato de pilocarpina al 1.25 % en 375 pacientes con presbicia en 2 estudios aleatorizados, doble ciego, controlados con placebo (GEMINI 1 y GEMINI 2) de 30 días de duración. Las reacciones adversas más frecuentes notificadas en >5 % de los pacientes fueron cefalea e hiperemia conjuntival. Las reacciones adversas oculares notificadas en el 1-5 % de los pacientes fueron visión borrosa, dolor ocular, deterioro visual, irritación ocular y mayor lagrimeo. Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales de la salud a notificar las sospechas de reacciones adversas al Departamento de Farmacovigilancia del Laboratorio Elea, enviando un correo electrónico a farmacovigilancia@elea.com o telefónicamente al 0800 333 3532.
Contraindicaciones: Nearlea® está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en su formulación.
Advertencias:Poca iluminación: Se debe aconsejar a los pacientes que tengan precaución al conducir de noche, como también al realizar otras actividades peligrosas con poca iluminación. Además, los mióticos pueden desarrollar espasmo acomodativo. Riesgo de desprendimiento de retina: Se ha notificado pocos casos de desprendimiento de retina con otros mióticos cuando se utilizan en sujetos susceptibles y sujetos con enfermedad de la retina preexistente. Se debe aconsejar a los pacientes que busquen atención médica inmediata en caso de pérdida repentina de la visión. Iritis: No se recomienda el uso de Nearlea® en caso de iritis, ya que puede formarse adherencias (sinequia) del iris al cristalino. Uso con lentes de contacto: Aconsejar a los usuarios de lentes de contacto que se las quiten antes de la instilación de Nearlea® y que esperen 10 minutos después de la dosificación antes de volver a colocárselas. Posibilidad de daño ocular o contaminación: Para prevenir el daño ocular o la contaminación, tener precaución para evitar que el frasco que contiene el producto tome contacto con el ojo o con cualquier otra superficie.
Precauciones:Carcinogénesis, mutagénesis, trastornos de fertilidad: Carcinogénesis: La pilocarpina no indujo tumores en ratones a ningún nivel de dosis estudiado (hasta 30 mg/kg/día; aproximadamente 160 veces la dosis oftalmológica máxima recomendada en humanos - MRHOD-). En ratas, una dosis oral de 18 mg/kg/día (aproximadamente 200 veces la MRHOD) produjo un aumento estadísticamente significativo en la incidencia de feocromocitomas benignos tanto en ratas macho como en ratas hembra, y un aumento estadísticamente significativo en la incidencia de adenomas hepatocelulares en ratas hembra. Mutagénesis: La pilocarpina no demostró ser un posible causante de toxicidad genética en una serie de estudios que incluían lo siguiente: 1) ensayos bacterianos (Salmonella y E. coli) para detectar mutaciones genéticas inversas; 2) un ensayo de aberración cromosómica in vitro en una línea celular de ovario de hámster chino; 3) un ensayo de aberración cromosómica in vivo (prueba de micronúcleos) en ratones; y 4) un ensayo de daño primario del ADN (síntesis no programada de ADN) en cultivos primarios de hepatocitos de rata. Trastornos de fertilidad: La administración oral pilocarpina a ratas macho y hembra a una dosis de 18 mg/kg/día (200 veces la dosis diaria recomendada para humanos) produjo alteraciones de la función reproductora, incluidas la reducción de la fertilidad, la disminución de la motilidad espermática y la evidencia morfológica de espermatozoides anormales. No está claro si la reducción de la fertilidad se debió a efectos sobre los machos, las hembras o ambos. En perros, la exposición a la pilocarpina a una dosis de 3 mg/kg/día durante 6 meses provocó evidencias de alteración de la espermatogénesis (aproximadamente 110 veces la dosis diaria recomendada en humanos). Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Clorhidrato de pilocarpina 1.25 % puede ocasionar visión borrosa de noche o con poca iluminación. Se debe aconsejar a los pacientes que no conduzcan ni operen maquinarias si su visión no es clara. Nearlea® contiene cloruro de benzalconio: Este medicamento contiene 0.075 mg de cloruro de benzalconio en cada ml. El cloruro de benzalconio se puede absorber por las lentes de contacto blandas alterando su color. Retirar las lentes de contacto antes de usar este medicamento y esperar 10 minutos antes de volver a colocarlas. El cloruro de benzalconio puede causar irritación ocular, especialmente si padece de ojo seco u otras enfermedades de la córnea. Consulte a su médico si siente una sensación extraña, escozor o dolor en el ojo después de usar este medicamento.
Sobredosificación: La toxicidad sistémica tras la administración oftálmica tópica de pilocarpina es poco frecuente, pero ocasionalmente los pacientes sensibles pueden desarrollar sudoración y sobreactividad gastrointestinal. La ingesta accidental puede producir sudoración, salivación, náuseas, temblores y disminución del pulso, y presión arterial reducida. En caso de sobredosis moderada, se espera una recuperación espontánea, a la que contribuirán los líquidos intravenosos para compensar la deshidratación. Para los pacientes que presenten una intoxicación grave, debe utilizarse atropina, el antagonista farmacológico de la pilocarpina. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los centros de toxicología: Hospital de Pediatría «Ricardo Gutiérrez». Tel: (011) 4962 6666 / 2247. Hospital «A. Posadas». Tel: (011) 4654 6648 / 4658 7777. Centro Nacional de Intoxicaciones. Tel: 0800 333 0160. Para otras consultas: Centro de Atención telefónica de Laboratorio Elea: 0800 333 3532.
Conservación: Conservar a temperatura ambiente hasta 30 °C. Una vez abierto, utilizar dentro de los 30 días.
Observaciones: Este medicamento debe ser usado exclusivamente bajo prescripción y vigilancia médica y no puede repetirse sin nueva receta médica. No utilizar este medicamento después de la fecha de vencimiento. La fecha de vencimiento es el último día del mes que se indica. Mantener este medicamento fuera del alcance de los niños. Conservar en su envase original. Ante cualquier inconveniente con el producto el paciente puede contactarse al centro de atención al cliente de Laboratorio Elea 0800 333 3532. O bien llenar la ficha que está en la página web de la ANMAT: http: // www.anmat.gov.ar/farmacovigilacia/Notificar.asp o llamar a la ANMAT responde 0800 333 1234.
Presentaciones: Nearlea® se presenta en envase conteniendo 2.5 ml de solución oftálmica estéril.
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