Composición: Cada ml contiene: Principio activo: Mesilato de Netarsudil equivalente a 0.2 mg de Netarsudil. Excipientes: Cloruro de Benzalconio 0.015 %, Manitol 4.7 %, Ácido Bórico 0.05 %, Hidróxido de Sodio para Regular pH y Agua para Inyección c.s.p. 100 ml.
Acción Terapéutica: Reductor de la presión intraocular. Grupo ATC: S01EX05.
Indicaciones: RhopressaTM está indicado para la reducción de la presión intraocular (PIO) elevada en pacientes con glaucoma primario de ángulo abierto o hipertensión ocular.
Propiedades:Propiedades farmacodinámicas: Mecanismo de acción: El netarsudil es un inhibidor de la Rho-cinasa, que se cree que reduce la presión intraocular (PIO) al aumentar el flujo de salida del humor acuoso a través de la malla trabecular. Se desconoce el mecanismo exacto. Propiedades farmacocinéticas: Absorción: Se evaluaron las exposiciones sistémicas de netarsudil y su metabolito activo, AR-13503, en 18 sujetos sanos tras la administración tópica ocular de RhopressaTM 0.02 % 1 vez al día (1 gota bilateral por la mañana) durante 8 días. No hubo concentraciones plasmáticas cuantificables de netarsudil (límite inferior de cuantificación [LLOQ] 0.100 ng/ml) después de la dosis el día 1 y el día 8. Solo se observó una concentración plasmática de 0.11 ng/ml para el metabolito activo en un sujeto el día 8 a las 8 horas después de la dosis. Metabolismo: Tras la dosificación tópica ocular, netarsudil es metabolizado por esterasas en el ojo.
Posología: La dosis recomendada es 1 gota en el/los ojo(s) afectados 1 vez al día por la noche. Si se omite una dosis, el tratamiento debe continuar con la siguiente dosis por la noche. La administración 2 veces al día no es bien tolerada y no se recomienda. Si RhopressaTM se va a utilizar de forma concomitante con otros productos farmacológicos oftálmicos tópicos para reducir la PIO, administre cada producto farmacológico con al menos 5 minutos de diferencia [consulte Información de asesoramiento para el paciente].
Modo de Empleo:Información para el paciente: Para evitar la contaminación, no permitir que la punta del gotero entre en contacto con el ojo, las estructuras circundantes, los dedos o cualquier otra superficie para minimizar la contaminación de la solución. El uso de soluciones contaminadas puede producir lesiones oculares graves y la consiguiente pérdida de visión. En caso de desarrollar una afección ocular intercurrente (por ejemplo, traumatismo, infección o disminución de la visión con o sin dolor ocular), se somete a cirugía ocular o desarrolla cualquier reacción ocular, en particular conjuntivitis y reacciones en los párpados, consultar inmediatamente a su médico sobre el uso continuo de RhopressaTM. Uso con lentes de contacto: RhopressaTM contiene cloruro de benzalconio, que puede ser absorbido por lentes de contacto blandos. Los lentes de contacto deben retirarse antes de la instilación de RhopressaTM y pueden volver a insertarse 15 minutos después de su administración. Uso con otros fármacos oftálmicos: Si se utiliza más de un fármaco oftálmico tópico, los fármacos deben administrarse al menos 5 minutos entre aplicaciones. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. En caso de olvidar una dosis, el tratamiento debe continuar con la siguiente dosis por la noche.
Efectos Colaterales: Debido a que los estudios clínicos se realizan en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los estudios clínicos de un fármaco no pueden compararse directamente con las tasas en los estudios clínicos de otro fármaco y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica. La reacción adversa ocular más frecuente observada en estudios clínicos controlados con RhopressaTM en dosis de 1 vez al día fue la hiperemia conjuntival, que se notificó en el 53 % de los pacientes. El 6 % de los pacientes interrumpieron el tratamiento debido a la hiperemia conjuntival. Otras reacciones adversas oculares frecuentes (aproximadamente el 20 %) notificadas fueron: Córnea verticillata, dolor en el lugar de instilación y hemorragia conjuntival. En el 5-10 % de los pacientes se notificó eritema en el lugar de instilación, tinción corneal, visión borrosa, aumento del lagrimeo, eritema del párpado y reducción de la agudeza visual. Córnea verticillata: La córnea verticillata se produjo en aproximadamente el 20 % de los pacientes en estudios clínicos controlados. Los verticilos corneales observados en pacientes tratados con netarsudil se observaron por primera vez a las 4 semanas de administración diaria. Esta reacción no produjo cambios aparentes de la función visual de los pacientes. La mayor parte de los casos de córnea verticillata se resolvieron al suspender el tratamiento. Experiencia poscomercialización: Se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso posterior a la comercialización de RhopressaTM. Debido a que estas reacciones se informan voluntariamente a partir de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco. Trastornos oculares: Se ha informado edema corneal epitelial en algunos pacientes con edema estromal corneal preexistente o después de procedimientos oculares que podrían afectar la función endotelial corneal (consulte Advertencias y precauciones).
Contraindicaciones: No se ha descrito hasta el momento.
Advertencias:Edema corneal epitelial: El edema epitelial corneal, descrito como panal o ampolloso, ha sido reportado en algunos pacientes con edema estromal corneal preexistente o en quienes han sido sometidos a procedimientos oculares que podrían afectar la función endotelial corneal. El edema corneal epitelial suele resolverse al suspender RhopressaTM. Aconsejar a los pacientes que notifiquen a su médico si experimentan dolor ocular o disminución de la visión durante el uso de RhopressaTM (consulte Reacciones adversas e Información para el paciente). Queratitis bacteriana: Se han notificado casos de queratitis bacteriana asociada al uso de envases de dosis múltiples de productos oftálmicos tópicos. Estos envases habían sido contaminados inadvertidamente por pacientes que, en la mayoría de los casos, tenían una enfermedad corneal concurrente o una alteración de la superficie epitelial ocular (consulte Información para el paciente). Uso con lentes de contacto: Los lentes de contacto deben retirarse antes de la instilación de RhopressaTM y pueden volver a colocarse 15 minutos después de su administración.
Precauciones:Carcinogénesis, mutagénesis y trastornos de fertilidad, embarazo y lactancia: Carcinogénesis, mutagénesis y trastornos de la fertilidad: No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico del netarsudil. El netarsudil no fue mutagénico en la prueba de Ames, en la prueba de linfoma de ratón ni en la prueba de micronúcleos de rata in vivo. No se han realizado estudios para evaluar los efectos del netarsudil sobre la fertilidad de machos o hembras en animales. Embarazo: Resumen de riesgos: no se dispone de datos sobre el uso de RhopressaTM en mujeres embarazadas para informar cualquier riesgo asociado con el fármaco; sin embargo, la exposición sistémica al netarsudil por la administración ocular es baja (consulte Propiedades farmacológicas). La administración intravenosa de netarsudil a ratas y conejas preñadas durante la organogénesis no produjo efectos embriofetales adversos en exposiciones sistémicas clínicamente relevantes (consulte Datos). Datos: Datos de animales: El netarsudil, administrado diariamente mediante inyección intravenosa a ratas durante la organogénesis, causó abortos y letalidad embriofetal en dosis ≥0.3 mg/kg/día (126 veces la exposición plasmática en la dosis oftálmica recomendada en seres humanos [RHOD], en función de la Cmáx). El nivel sin efectos adversos observados (NOAEL) para la toxicidad en el desarrollo embriofetal fue de 0.1 mg/kg/día (40 veces la exposición plasmática en la RHOD, en función de la Cmáx). El netarsudil, administrado diariamente mediante inyección intravenosa a conejos durante la organogénesis, causó letalidad embriofetal y disminución del peso fetal con 5 mg/kg/día (1480 veces la exposición plasmática en la RHOD, en función de la Cmáx). Se observaron malformaciones con ≥3 mg/kg/día (1330 veces la exposición plasmática en la RHOD, en función de la Cmáx), incluidas toracogastrosquisis, hernia umbilical y ausencia de lóbulo pulmonar intermedio. El NOAEL para la toxicidad en el desarrollo embriofetal fue de 0.5 mg/kg/día (214 veces la exposición plasmática en la RHOD, en función de la Cmáx). Lactancia: No existen datos sobre la presencia de RhopressaTM en la leche humana, los efectos sobre el lactante amamantado o los efectos sobre la producción de leche. Sin embargo, la exposición sistémica a netarsudil tras la administración tópica ocular es baja (consulte Propiedades farmacológicas) y se desconoce si hubiese niveles medibles de netarsudil en la leche materna tras la administración tópica ocular. Se debe considerar los beneficios de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre y cualquier posible efecto adverso de RhopressaTM en el lactante.
Sobredosificación:En caso de toma accidental recurrir al Centro de Intoxicaciones: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: Gallo 1330, CABA, T.E.: (011) 4962 6666 / 2247. Hospital A. Posadas: Av. Marconi y Pte. Illia - El Palomar - Partido de Morón. TE: (011) 4654 6648 - 4658 7777.
Conservación: Consérvese en refrigeración entre 2 °C y 8 °C. Una vez abierto: Consérvese la caja bien cerrada a no más de 25 °C durante un máximo de 6 semanas. Si después de abierto el producto se conserva refrigerado a 2 °C-8 °C, el producto puede utilizarse hasta la fecha de caducidad.
Presentaciones: Caja con frasco gotero con 2.5 ml.
Laboratorio