Composición: Cada comprimido recubierto contiene: Eplerenona 25 y 50 mg respectivamente. Excipientes.
Acción Terapéutica: Antagonista de la aldosterona.
Indicaciones:Tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva, posterior a infarto de miocardio: Eplerona® está indicado para mejorar la sobrevida de pacientes estables con una disfunción sistólica ventricular (fracción de eyección ≤40 %) y evidencia clínica de insuficiencia cardíaca congestiva después de un infarto agudo de miocardio. Hipertensión arterial: Eplerona® puede utilizarse solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos.
Posología:Insuficiencia cardíaca congestiva posterior al infarto de miocardio: La dosis recomendada de Eplerona® es de 50 mg en una toma diaria. El tratamiento se iniciará con 25 mg en una toma diaria y se titulará a la dosis deseada de 50 mg en una toma diaria, preferentemente dentro de las 4 semanas, según como lo tolere el paciente. Eplerona® puede administrarse con o sin alimentos. Se medirá el potasio sérico antes de iniciar el tratamiento con Eplerona® dentro de la primera semana y un mes después del comienzo del tratamiento o del ajuste posológico. El potasio sérico se evaluará periódicamente. Factores tales como las características del paciente y los niveles de potasio sérico pueden indicar que un monitoreo adicional resultaría apropiado. Tras la suspensión de Eplerona® debido a niveles de potasio sérico ≥ 6.0 mEq/l, Eplerona® podrá reanudarse con una dosis de 25 mg día por medio cuando los niveles séricos de potasio hayan caído por debajo de 5.5 mEq/l. Hipertensión: Eplerona® puede utilizarse solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos, la dosis inicial recomendada de Eplerona® son 50 mg administrados una vez al día. Se observará el efecto terapéutico completo de Eplerona® dentro de las 4 semanas. Para aquellos pacientes con una respuesta inadecuada de la presión sanguínea a 50 mg administrados en una toma diaria, se deberá incrementar la dosis de Eplerona® a 50 mg en dos dosis diarias. No se recomiendan dosis más altas de Eplerona® porque no tienen un mayor efecto sobre la presión arterial que 100 mg o porque están asociadas con un mayor riesgo de hiperkalemia. No se recomienda realizar un ajuste posológico de la dosis inicial en los ancianos o en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada. Para aquellos pacientes que reciben inhibidores CYP3A4 débiles, tales como eritromicina, saquinavir, verapamilo y fluconazol, la dosis inicial deberá reducirse a 25 mg en una toma diaria.
Efectos Colaterales: Las reacciones adversas están ordenadas según frecuencia: frecuente: > 1/100, < 1/10; y poco frecuente > 1/1000, < 1/100. Frecuentes: hiperkalemia, mareos, hipotensión, diarrea, náuseas, exantema, función renal anormal. Poco frecuentes: pielonefritis, eosinofilia, hiponatremia, deshidratación, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, insomnio, cefalea, infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca izquierda, fibrilación auricular, trombosis arterial de miembros inferiores, hipotensión postural, faringitis, vómitos, flatulencia, prurito, aumento de sudoración, dolor de espalda, calambres en miembros inferiores, ginecomastia, astenia, malestar, aumento de BUN, aumento de creatinina. Frecuencia no conocida: edema angioneurótico. Ante la presencia de eventos adversos agradeceremos comunicarse telefónicamente al 0800-220-2273 (CARE) o por mail a farmacovigilancia@gador.com.
Contraindicaciones: Eplerona® está contraindicado en todos los pacientes con: Hipersensibilidad a eplerenona o a cualquiera de sus componentes. Potasio sérico > 5,0 mmol/l al inicio del tratamiento. Insuficiencia renal moderada a grave (aclaramiento de creatinina ≤50 ml/min). Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh clase C). Uso concomitante con diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio y con los siguientes inhibidores potentes del CYP3A4: ketoconazol, itraconazol, nefazodona, telitromicina, claritromicina, ritonavir y nelfinavir. Asimismo, Eplerona® está contraindicado para el tratamiento de la hipertensión en pacientes con: diabetes tipo 2 con microalbuminuria, creatinina sérica > 2,0 mg/dl en hombres ó en mujeres, depuración de creatinina < 50 ml/min, uso concomitante de suplementos de potasio o diuréticos ahorradores de potasio (amiloride, espironolactona o triamtereno).
Advertencias:Hiperkalemia: Por su mecanismo de acción la eplerenona puede producir hiperkalemia. Monitorizar los niveles de potasio séricos al inicio y ante cualquier cambio de dosis durante el tratamiento. Se recomienda la monitorización periódica en los pacientes con riesgo de desarrollar hiperkalemia como, pacientes ancianos con insuficiencia renal y diabéticos.No se recomienda el empleo de suplementos de potasio luego del inicio de la terapia con eplerenona. La disminución de la dosis de eplerenona ha demostrado disminuir los niveles de potasio sérico. Un estudio ha demostrado que la adición de hidroclorotiazida a la terapia con eplerenona ha compensado los aumentos en el potasio sérico. Deterioro de la función renal: Monitorizar los niveles de potasio sérico regularmente en los pacientes con función renal deteriorada, incluyendo la microalbuminuria diabética. El riesgo de hiperkalemia aumenta con la disminución de la función renal. Eplerenona no se elimina por hemodiálisis. Deterioro de la función hepática: No se observó ninguna elevación en el potasio sérico por encima de 5,5 mmol/L en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada (Child-Pugh clase A y B). El empleo de eplerenona en pacientes con insuficiencia hepática grave no ha sido evaluado y por lo tanto su uso está contraindicado. Inductores del CYP3A4: No se recomienda la administración conjunta de eplerenona con inductores potentes del CYP3A4. Evitar la administración concomitante de litio, ciclosporina y tacrólimus. Lactosa: Los comprimidos contienen lactosa y no se deben administrar a pacientes con problemas hereditarios de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o mala absorción de glucosa-galactosa.
Precauciones:Embarazo: Embarazo Categoría B: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Eplerona® se utilizará durante el embarazo solamente si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Lactancia: Se desconoce la concentración de eplerenona en la leche humana posterior a su administración oral. Pediatría: No se ha establecido la seguridad y efectividad de Eplerona® en la población pediátrica. Geriatría: En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva posterior al infarto de miocardio no se observaron diferencias generales en la seguridad y efectividad entre los ancianos y pacientes más jóvenes.
Interacciones Medicamentosas:Interacciones farmacológicas: Diuréticos ahorradores de potasio y suplementos de potasio, litio, ciclosporina, tacrólimus, medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINEs), trimetoprima, inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de angiotensina II, bloqueantes alfa 1 (prazosina, alfuzosina), antidepresivos tricíclicos, neurolépticos, amifostina, baclofeno, glucocorticoides, tetracosactida, digoxina, warfarina, inhibidores de CYP3A4 (Inhibidores potentes: ketoconazol, itraconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina y nefazodona. Inhibidores leves a moderados: eritromicina, saquinavir, amiodarona, diltiazem, verapamilo, fluconazol, jugo de pomelo), inductores del CYP3A4: hierba de San Juan, rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital. Antiácidos.
Observaciones: Fecha de última revisión ANMAT: Sep-2010.
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