Composición: Cada 100 ml de gotas oftálmicas estériles contiene: Ketotifeno (como fumarato ácido) 50 mg. Excipientes: Glicerina; Hialuronato de Sodio; Cloruro de Benzalconio; Hidróxido de Sodio; Agua Destilada c.s.
Acción Terapéutica: Antialérgico y antihistamínico. Código ATC: S01GX08.
Indicaciones: Alivio de los signos y síntomas de las conjuntivitis alérgicas.
Propiedades:Acción farmacocinética: El ketotifeno es un antagonista de los receptores histaminérgicos Hi y tiene mecanismos adicionales de acción, como la estabilización de las membranas de los mastocitos. El ketotifeno, además, inhibe la liberación de los mediadores desde las células involucradas en las reacciones de hipersensibilidad. También ha mostrado inhibir la infiltración, activación y desgranulación de los eosinófilos. Ketotifeno ha mostrado que tiene una exposición sistémica pequeña luego de la administración ocular tópica. Un estudio conducido con 15 voluntarios sanos, con dosificación bilateral con la solución oftálmica, 2 veces al día durante 14 días, demostró que las concentraciones plasmáticas están, generalmente, por debajo de los límites de cuantificación del ensayo (< 20 pg/ml). Farmacocinética: En un estudio farmacocinético llevado a cabo en 18 voluntarios sanos con ketotifeno solución oftálmica, los niveles plasmáticos de la droga luego de la administración repetida durante 14 días estuvieron, en la mayor parte de los casos, por debajo del límite de cuantificación (< 20 pg/ml). Luego de la administración oral, el ketotifeno sigue una curva de eliminación bifásica, con una vida media inicial de 3 a 5 horas y una vida media terminal de 21 horas. Alrededor del 1 % de la sustancia es excretada en la orina en forma inalterada dentro de las 48 horas y un 60 - 70 % como metabolitos. El metabolito principal es el ketotifeno-N- glucurónido, prácticamente inactivo.
Posología:Adultos, adolescentes mayores de 12 años de edad, niños mayores de 3 años y ancianos: Instilar 1 gota en el saco conjuntival de 1 a 2 veces por día o de acuerdo con la prescripción médica.
Efectos Colaterales:Las siguientes reacciones adversas oculares y no oculares fueron reportadas con una incidencia menor a 5%: Reacciones adversas oculares: reacciones alérgicas, ardor o picazón, conjuntivitis, lacrimación, ojo seco, dolor ocular, trastornos en el párpado, picazón, queratitis, desórdenes lagrimales, midriasis, fotofobia y erupción (rash). Reacciones adversas no oculares: síndrome gripal, faringitis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo o a cualquier componente de la fórmula del producto.
Precauciones: Para uso tópico oftálmico solamente. No inyectar en los ojos. Antilerg® solución oftálmica estéril contiene cloruro de benzalconio en su fórmula como conservante, el cual puede ser absorbido por las lentes de contacto blandas y producir cambios en la coloración de las mismas. Por tanto, no deberán ser usados lentes de contacto durante la instilación de la droga, pero pueden ser nuevamente colocados después de un intervalo de por lo menos 15 minutos desde la instilación. Para evitar la contaminación del contenido del envase, debe evitarse el contacto del pico del envase con el ojo o cualquier otra superficie y taparlo inmediatamente después del uso. Usar el producto sólo si el envase se encuentra intacto. El uso de soluciones contaminadas puede producir un serio daño al ojo y, como consecuencia, pérdida de la visión; por lo tanto, evitar el contacto de la punta del gotero con el ojo, estructuras adyacentes o cualquier otra superficie ya que el producto puede contaminarse con bacterias comunes que pueden causar infecciones oculares. No utilizar el medicamento después de la fecha de vencimiento indicada. Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad: Los datos de seguridad preclínica no revelan un riesgo potencial que se considere relevante en relación al uso de Antilerg® solución oftálmica en seres humanos sobre la base de estudios convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad de dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad reproductiva. Los estudios en animales con administración oral de dosis materno tóxicas han demostrado aumento de la mortalidad ante y perinatal, pero no teratogenicidad. Embarazo: Embarazo categoría C: Los niveles sistémicos observados luego de la instilación ocular fueron mucho más bajos que aquellos observados tras la administración oral. Debe tenerse precaución cuando se prescriba Antilerg® a las embarazadas. Se deja a criterio médico su recomendación durante la lactancia. Lactancia: A pesar que los estudios en animales, luego de la administración oral, mostraron pasaje a la leche, es improbable que la administración tópica en humanos produzca cantidades detectables en leche materna. Sin embargo, se deberá tener precaución cuando se prescriba Antilerg® a las madres que se encuentren amamantando. Se deja a criterio médico su recomendación durante la lactancia. Uso en pediatría: La seguridad y eficacia de Antilerg® en pacientes pediátricos menores de 3 años aún no han sido establecidas. Efectos sobre la capacidad de conducir y uso de maquinarias: Los pacientes con visión borrosa deberán abstenerse de manejar un vehículo o usar maquinaria pesada. Los conductores y operadores de maquinarias deberán ser adecuadamente prevenidos.
Interacciones Medicamentosas: Si Antilerg® es utilizado concomitantemente con otras medicaciones tópicas oculares, debe observase un intervalo entre ambas instilaciones. El uso de las formulaciones orales de ketotifeno pueden potenciar los efectos depresores del sistema nervioso central, antihistamínicos y alcohol. A pesar de que estos efectos no se han observado con ketotifeno solución oftálmica, la posibilidad de dichos efectos no puede ser excluída.
Sobredosificación: Una sobredosis es improbable ya que el contenido de un frasco gotero de 10 ml de Antilerg® contiene una cantidad de ketotifeno significativamente menor que la dosis oral diaria de ketotifeno recomendada. Los resultados clínicos no han demostrado signos ni síntomas graves tras la ingesta de hasta 20 mg de ketotifeno. La ingesta oral del contenido de un frasco de 10 ml sería equivalente a 5 mg de ketotifeno, que es menor que la dosis oral diaria recomendada para un niño de 3 años. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez (011) 4962-6666 / 2247. Hospital Nacional Prof. A. Posadas (011) 4654-6648 / 4658-7777. Hospital General de Niños Dr. Pedro Elizalde (011) 4300-2115 / 4362-6063. Hospital de Pediatría Sor María Ludovica (0221) 451-5555.
Conservación: Mantener bien cerrado a temperatura ambiente (15 °C - 30 °C).
Observaciones: Mantener fuera del alcance de los niños. Se recomienda descartar luego de 1 mes de abierto el envase.
Presentaciones: Envase conteniendo frasco gotero por 10 ml.
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