Propiedades:Mecanismos de acción y efecto: Amlodipina es una dihidropiridina, agente bloqueante de los canales de calcio, por lo que inhibe el influjo de este ión a nivel de las membranas celulares del músculo liso cardíaco y vascular (con gran efecto sobre el vascular). Amlodipina es un vasodilatador periférico arteriolar (esto reduce la postcarga). Además, la amlodipina exhibe efectos inotrópicos negativos in vivo, pero parece no tener efecto significativo sobre el modo sinoauricular o auriculoventricular en humanos. Farmacocinética: Por vía oral tiene absorción lenta y casi completa con una biodisponibilidad de aproximadamente 60-65%. Presenta muy alta ligadura proteica (95-98%), tiene metabolización hepática extensa y la vida media de eliminación es aproximadamente de 35 hs en voluntarios sanos, pudiendo prolongarse a 48 hs en pacientes con HTA, 60 hs en pacientes con deterioro de la función hepática y 65 hs en ancianos. Se elimina principalmente por riñón (59-62%) y en menor medida por vía biliar/fecal (20-25%).
Posología: Se sugiere, una posología habitual de 5 mg a 10 mg, 1 ó 2 veces por día salvo mejor criterio médico.
Efectos Colaterales: Cefaleas, enrojecimiento o sensación de calor de la cara (se deben a la acción vasodilatadora, son los más frecuentes y generalmente se atenúan o desaparecen luego de las primeras semanas de tratamiento). Edema periférico (es también frecuente, y puede producirse, al igual que con otras dihidropiridinas, hinchazón de tobillos y pies). Vértigo, palpitaciones (de incidencia menos frecuente). Angor, bradicardia, hipotensión e hipotensión ortostática (todos de incidencia rara). Fatiga, náuseas (observadas raramente). Hiperplasia gingival (es un raro efecto adverso que ha sido reportado con amlodipina y también con otros agentes bloqueantes cálcicos. Usualmente comienza en el primer a noveno mes de tratamiento y su resolución y mejora clínica usualmente ocurren de 1 a 4 semanas de la discontinuación del medicamento).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las dihidropiridinas.
Precauciones:Precauciones y advertencias: Hipotensión severa (puede ser agravada por la amlodipina). Estenosis aórtica (aumenta el riesgo de insuficiencia cardíaca). Falla cardíaca congestiva (la amlodipina debe ser usada con precaución en estos pacientes por el leve riesgo de efecto inotrópico negativo). Embarazo (no han sido hechos estudios adecuados en humanos, se desaconseja su uso). Lactancia (no es conocido si la amlodipina se distribuye en leche materna, se desaconseja su uso en lactancia). Niños: no hay información disponible sobre la tolerancia y la efectividad de amlodipina en los niños por lo que se desaconseja su uso. Cirugía: recientes evidencias sugieren que la retirada de la terapia antihipertensiva previa a cirugía puede no ser deseable. Sin embargo, el anestesiólogo debe estar conciente de esta situación.
Interacciones Medicamentosas:Dantrolene (perfusión): La asociación de dantrolene y un antagonista del calcio es potencialmente peligrosa (por ej. se ha visto fibrilaciones ventriculares mortales en animales tras la administración de dantrolene por vía intravenosa y verapamil) y, aunque pacientes con asociación de nifedipina y dantrolene no han presentado problemas, el uso de dantrolene y amlodipina está desaconsejado (por razones de prudencia). Anestésicos hidrocarbonados (inhalación): Se recomienda precaución puesto que el uso concurrente con amlodipina puede producir hipotensión adicional. Antiinflamatorios no esteroides, especialmente Indometacina: Puede reducir el efecto antihipertensivo de la amlodipina por inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales y/o causando retención de sodio y agua. Bloqueantes b-adrenérgicos: aunque hay ausencia de reportes acerca de efectos adversos resultantes del uso de amlodipina con b-bloqueantes, debido a la similitud de amlodipina con nifedipina se recomienda precaución en su uso (el uso de nifedipina y b-bloqueantes puede producir excesiva hipotensión y, en raros casos puede aumentar la posibilidad de insuficiencia cardíaca congestiva). Estrógenos, corticoides: Los estrógenos y los corticoides pueden causar retención hídrica y disminuir el efecto antihipertensivo de la amlodipina. El paciente debe ser cuidadosamente monitoreado para confirmar la obtención del efecto deseado.
Sobredosificación: Aunque no hay experiencias bien documentadas de sobredosis de amlodipina, los datos disponibles sugieren que una sobredosis masiva puede producir una importante vasodilatación periférica que desencadene una hipotensión sistémica marcada y probablemente prolongada. Como toda hipotensión consecutiva a una intoxicación aguda necesita vigilancia en unidad de cuidados intensivos cardiológicos. Se brindarán los cuidados de sostén adecuados y se usará, cuando sea apropiado, un fármaco vasoconstrictor. Como la absorción de amlodipina es lenta (6-12 hs) un lavado gástrico precoz puede ser útil. La amlodipina no es dializable. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los centros de toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez, Tel.: (011) 4962-6666/9247, Hospital A. Posadas, Tel.: (011) 4654-6648/4658-7777.
Conservación: Conservar a temperatura inferior a 30°C.
Observaciones: Mantener fuera del alcance de los niños. Fecha de última revisión: 24/03/97.
Presentaciones:Calpres 5: Envases conteniendo 30 y 60 comprimidos. Calpres 10: Envases conteniendo 30 y 60 comprimidos.
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