Composición: Cada sobre contiene: Montelukast (como Sal Sódica) 4.00 mg. Excipientes: Manitol 489.65 mg, Dióxido de Silicio Coloidal 4.95 mg, Estearato de Magnesio 1.25 mg.
Acción Terapéutica: Plenair 4 es un antagonista selectivo de los receptores de leucotrienos, activo por vía oral.
Indicaciones: Plenair 4 está indicado en pacientes adultos y niños a partir de los 12 meses, para la profilaxis y el tratamiento crónico del asma, incluyendo la prevención de los síntomas diurnos y nocturnos, el tratamiento de pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico y la prevención de la broncoconstricción inducida por el ejercicio. Plenair 4 está indicado para el alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica (rinitis alérgica estacional, en pacientes adultos y niños a partir de los 2 años, y rinitis alérgica perenne, en pacientes adultos y niños a partir de los 6 meses).
Propiedades:Acción farmacológica: Los leucotrienos cisteinílicos (LTC4, LTD4, LTE4), potentes eicosanoides inflamatorios derivados del metabolismo del ácido araquidónico, son liberados por diversas células, incluidos los mastocitos y los eosinófilos. Los leucotrienos actúan como mediadores proasmáticos, ya que, al unirse a los receptores de leucotrienos cisteinílicos (CysLT) presentes en las vías respiratorias, producen broncoconstricción, aumento de la secreción mucosa y de la permeabilidad vascular, edema de las vías aéreas y reclutamiento de eosinófilos y otras células asociadas al proceso inflamatorio. En la rinitis alérgica, los leucotrienos son liberados por la mucosa nasal luego de la exposición a un alérgeno, produciendo aumento de la resistencia de la vía aérea y obstrucción nasal. El montelukast, es un compuesto activo por vía oral, que se une con una gran afinidad y selectividad al receptor de leucotrienos CysLT1, inhibiendo la broncoconstricción inducida por LTD4; observándose broncodilatación dentro de las 2 horas siguientes a la administración oral. El montelukast demostró una mejoría significativa del VEF1 y del flujo espiratorio pico (FEP) matinales, así como una reducción significativa del uso total de agonistas beta-adrenérgicos. Farmacocinética: El montelukast se absorbe de forma rápida luego de su administración oral en ayunas, obteniéndose la concentración plasmática máxima (Cmáx) entre las 2 y las 4 horas (Tmáx), aproximadamente. La biodisponibilidad oral y la Cmáx, luego de la administración de montelukast en comprimidos masticables, pueden ser afectadas por las comidas, disminuyendo la biodisponibilidad alrededor del 10 % respecto del estado de ayunas. Cuando se administra el granulado junto con una comida con alto contenido graso, puede disminuir la Cmáx un 35 % y prolongar la Tmáx a 6 horas, aproximadamente, sin afectar el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC). El montelukast se une en más de un 99 % a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución en estado de equilibrio de montelukast es, en promedio, de 8-11 l, siendo mínimas las concentraciones titulares 24 horas después de la dosis. El montelukast se metaboliza ampliamente, no detectándose concentraciones plasmáticas de metabolitos de montelukast en estado equilibrio. El montelukast es metabolizado en hígado por las enzimas del citocromo P450 3A4 y 2C9. Tras una dosis oral de montelukast, el 86 % de la dosis se elimina por heces, en 5 días, y menos del 0.2 % por orina, lo que indica que montelukast y sus metabolitos se excretan casi exclusivamente por vía biliar.
Posología: Plenair 4 se administra 1 vez al día. En asma, el producto debe administrarse por la noche. En rinitis alérgica, debe individualizarse el momento de administración según las características y necesidades del paciente. Niños de 2 a 5 años con asma o rinitis alérgica: Un sobre de 4 mg de granulado, por vía oral, al día. Niños de 12 meses a 2 años con asma: Un sobre de 4 mg de granulado, por vía oral, al día, a ser administrado por la noche. Niños de 6 meses a 2 años con rinitis alérgica perenne: Un sobre de 4 mg de granulado, por vía oral, al día. Plenair 4 granulado se puede administrar con o sin alimentos. Se debe recomendar a los pacientes que continúen el tratamiento con Plenair 4 tanto mientras su asma está controlada, como durante los períodos de empeoramiento de la misma. No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada o con insuficiencia hepática leve a moderada. No hay datos sobre la farmacocinética de montelukast en pacientes con insuficiencia hepática grave (puntuación de Child-Pugh >9). Dado que el montelukast y sus metabolitos se eliminan por vía biliar, no es de esperar que sean necesarios ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia renal. Tratamiento con Plenair 4 en relación con otros tratamientos para el asma: Se puede agregar Plenair 4 al tratamiento antiasmático en curso del paciente. Reducción del tratamiento concomitante: Tratamientos broncodilatadores: Se puede agregar Plenair 4 al tratamiento de los pacientes en los que un broncodilatador solo no controla suficientemente el asma. Cuando se aprecia una respuesta clínica (usualmente, después de la primera dosis) se puede disminuir el tratamiento broncodilatador de acuerdo con la tolerabilidad del paciente. Corticosteroides inhalatorios: El tratamiento con Plenair 4 proporciona un beneficio clínico adicional a los pacientes tratados con corticosteroides inhalatorios. Se puede disminuir la dosis del corticosteroide de acuerdo con la tolerabilidad del paciente. Esa disminución de la dosis se debe hacer gradualmente y bajo supervisión médica. En algunos pacientes, es posible ir disminuyendo la dosis del corticosteroide inhalatorio hasta suspenderlo por completo. No se deben sustituir bruscamente los corticosteroides inhalatorios con Plenair 4. Administración del granulado para uso oral: El granulado puede administrarse directamente en la boca o mezclado con una cucharada llena de comida suave, fría o a temperatura ambiente (por ejemplo, puré de manzana), o disuelto en una cuchara de té llena (5 ml) de leche formulada para bebés o leche materna, fría o a temperatura ambiente. El sobre no debe abrirse hasta ser utilizado. Luego de abrir el sobre, el contenido total de Plenair 4 granulado debe ser administrado inmediatamente (dentro de 15 minutos). Si Plenair 4 granulado se mezcla con comida o se disuelve en leche formulada para bebés o leche materna, no se debe guardar para utilizar en futuras tomas. Plenair 4 granulado no está preparado para ser disuelto en otro líquido que no sea leche formulada para bebés o leche materna para su administración; sin embargo, luego de la administración se pueden ingerir líquidos.
Efectos Colaterales: Generalmente, el montelukast es bien tolerado. Las reacciones adversas reportadas en el 1 % o más de los pacientes de 6 años o mayores con asma, tratados con montelukast durante 12 semanas, fueron dolor abdominal y cefalea. El tipo y la incidencia de reacciones adversas fueron similares durante el tratamiento prolongado. La única reacción adversa reportada en el 1 % o más de los pacientes de 2 a 5 años con asma, tratados con montelukast durante 12 semanas, fue la sed. El tipo y la incidencia de reacciones adversas fueron similares durante el tratamiento prolongado. Las reacciones adversas reportadas en el 1 % o más de los pacientes de 12 meses a 2 años con asma, tratados con montelukast durante 6 semanas, fueron diarrea, hiperkinesia, asma, dermatitis eczematosa y erupción cutánea. No hubo reacciones adversas reportadas en el 1 % o más de los pacientes y con una incidencia superior a placebo en los pacientes con rinitis alérgica tratados con montelukast. Otros eventos que se han reportado para montelukast fueron: Reacciones de hipersensibilidad: Anafilaxia, angioedema, erupción cutánea y prurito. Muy raramente: Infiltración hepática eosinofílica. Sistema nervioso central y periférico: Trastornos del sueño, alucinaciones, mareos, irritabilidad, agitación, incluyendo conductas agresivas, inquietud, insomnio, parestesia/hipoestesia. Muy raramente: Convulsiones. Sistema digestivo: Náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea, incrementos de las enzimas hepáticas (ALT y AST), hepatitis colestática. Sistema musculoesquelético: Artralgia, mialgia incluyendo calambres musculares. Sistema hematopoyético: Tendencia incrementada al sangrado. Piel y faneras: Descamación. Sistema cardiovascular: Palpitaciones. Otros: Edema.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto.
Precauciones: No se ha determinado la eficacia de montelukast por vía oral en el tratamiento de los ataques asmáticos agudos, por lo que no debe utilizarse para tratar dichos ataques. Se debe aconsejar a los pacientes que tengan siempre disponible la medicación de urgencia apropiada. Aunque la dosis del corticosteroide inhalatorio concomitante se puede disminuir gradualmente bajo supervisión médica, no se deben sustituir bruscamente por Plenair 4 los corticosteroides inhalatorios o los administrados por vía oral. La reducción de la dosis de corticosteroides administrados por vía sistémica, en pacientes en tratamiento con agentes antiasmáticos, incluyendo antagonistas de los receptores de leucotrienos, ha estado seguida por la ocurrencia de uno o más de los siguientes efectos: eosinofilia, vasculitis cutánea, empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardíacas o neuropatía diagnosticada en algunas ocasiones como síndrome de Churg-Strauss, una vasculitis eosinofílica sistémica. Aunque no se ha establecido una relación causal con el antagonismo de los receptores de leucotrienos, se recomienda tener precaución y efectuar un monitoreo clínico apropiado cuando se considera la reducción de la dosis de corticosteroides sistémicos en pacientes que están recibiendo Plenair 4. Embarazo: El montelukast no ha sido estudiado en mujeres embarazadas, por lo que se debe usar durante el embarazo solo si el médico lo considera claramente necesario. Lactancia: Se desconoce si el montelukast es excretado con la leche materna, por lo que se debe tener precaución cuando se administre Plenair 4 a una mujer que está amamantando. Uso en pediatría: El uso de montelukast ha sido estudiado en pacientes pediátricos de 6 meses a 14 años. No se ha estudiado la seguridad y eficacia en pacientes menores de 6 meses.
Interacciones Medicamentosas: Plenair 4 puede ser administrado junto con otros tratamientos utilizados comúnmente en la profilaxis y el tratamiento crónico del asma, y en el tratamiento de la rinitis alérgica. En los estudios sobre interacciones farmacológicas, la dosis clínica recomendada de montelukast no tuvo efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de: teofilina, prednisona, prednisolona, anticonceptivos orales (etinilestradiol/noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina y warfarina. El área bajo la curva de concentración plasmática de montelukast disminuyó 40 %, aproximadamente, con la administración concomitante de fenobarbital, pero no se recomienda ningún ajuste de la dosificación de Plenair 4. Los estudios in vitro han mostrado que el montelukast es un inhibidor del CYP 2C8; sin embargo, la información provista por un estudio de interacción clínica droga/droga, utilizando montelukast y rosiglitazona (sustancia de prueba representativa de las drogas primariamente metabolizadas por el CYP 2C8), demostró que el montelukast in vivo no inhibe el CYP 2C8. Por lo tanto, no se prevé que el montelukast altere el metabolismo de las drogas metabolizadas por esta enzima (por ejemplo, paclitaxel, rosiglitazona, y repaglinida).
Sobredosificación: No hay información específica sobre el tratamiento de la sobredosificación de montelukast. Se ha administrado montelukast a pacientes adultos, a dosis de hasta 200 mg diarios, durante 22 semanas, y en dosis de hasta 900 mg diarios, durante 1 semana, aproximadamente, sin reacciones adversas de importancia clínica. Los casos reportados de sobredosificación aguda, incluyeron reportes en adultos y niños con dosis de hasta 1000 mg. Los resultados clínicos y de laboratorio observados fueron consistentes con el perfil de seguridad en adultos y pacientes pediátricos. En la mayoría de las comunicaciones de sobredosificación, no se reportaron reacciones adversas. Las reacciones adversas más frecuentes observadas fueron consistentes con el perfil de seguridad de montelukast e incluyeron dolor abdominal, somnolencia, sed, cefalea, vómitos e hiperactividad psicomotriz. Se desconoce si montelukast es dializable por diálisis peritoneal o por hemodiálisis. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría «Ricardo Gutiérrez»: (011) 4962 6666/2247; Hospital «A. Posadas»: (011) 4654 6648/4658 7777.
Conservación: Conservar en lugar seco a temperatura ambiente inferior a 25 °C. Proteger de la humedad.
Observaciones: Producto medicinal. Mantener fuera del alcance de los niños.
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