Acción Terapéutica: Antihipertensivo pulmonar. Antagonista de los receptores de endotelina.
Indicaciones: Hipertensión Arterial Pulmonar (HAP) (Grupo 1 de la OMS) en pacientes con Grado Funcional III a IV. Para la reducción del número de nuevas úlceras digitales en pacientes con esclerosis sistémica (esclerodermia) con alteración digital ulcerosa activa.
Posología:Hipertensión arterial pulmonar: Inicial 62.5 mg, por vía oral, 2 veces al día durante 4 semanas; con posterioridad aumentar hasta la dosis de mantenimiento 125 mg 2 veces al día. En pacientes con peso menor de 40 kg y por encima de los 12 años de edad la dosis inicial recomendada y de mantenimiento es de 62.5 mg 2 veces al día. No es necesario el ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. La dosificación en pacientes con moderada insuficiencia hepática debe realizarse con precaución. En pacientes con insuficiencia hepática grave, bosentan se encuentra contraindicado. Dosis mayores de 125 mg no demostraron beneficio y aumentan la posibilidad de alteraciones hepáticas. Los valores de las aminotransferasas hepáticas deben determinarse antes de iniciar el tratamiento y a intervalos mensuales durante el tratamiento con bosentan. Además, los valores de las aminotransferasas deben determinarse 2 semanas después de cualquier aumento en la dosis (ver Tabla II). Tabla II. Recomendaciones en caso de elevaciones de la ALT/AST
En caso de aparición de síntomas clínicos asociados de lesión hepática, es decir, náuseas, vómitos, fiebre, dolor abdominal, ictericia, fatiga o aletargamiento inusual, síndrome gripal (artralgia, mialgia, fiebre), deberá interrumpirse el tratamiento y no se considerará la reintroducción de bosentan. Reinicio del tratamiento: El reinicio del tratamiento con bosentan sólo deberá considerarse si los posibles beneficios del tratamiento con bosentan superan los riesgos potenciales y si los niveles de las aminotransferasas hepáticas están dentro de los valores previos al tratamiento. Se recomienda pedir consejo a un hepatólogo. Los valores de las aminotransferasas hepáticas deben volver a determinarse en los primeros 3 días tras el reinicio, de nuevo transcurridas otras 2 semanas, y siguiendo las recomendaciones anteriores a partir de entonces. Mujeres en edad fértil: Bosentan debe indicarse en mujeres con test de embarazo negativo y solamente en las que practiquen adecuada contracepción pero sin contraceptivos hormonales incluyendo las formas orales, inyectables, transdérmicas e implantables. Suspensión del tratamiento: Es limitada la experiencia con la interrupción abrupta de bosentan. No han sido observadas pruebas para el rebote agudo. Sin embargo, para evitar el potencial deterioro clínico, la reducción de dosis gradual (62.5 mg 2 veces al día durante 3 a 7 días) debería ser considerada. Dosis pediátrica: La seguridad y la eficacia no han sido comprobada. Dosis geriátrica:La dosis en este tipo de pacientes debe ser indicada con precaución debido a la mayor frecuencia de problemas geriátricos específicos. Esclerosis sistémica con afectación digital activa: El tratamiento solo debe ser iniciado y controlado por un médico experimentado en el tratamiento de la esclerosis sistémica. El tratamiento con bosentan se realizará a dosis de 62.5 mg 2 veces por día durante 4 semanas aumentando entonces la dosis a 125 mg 2 veces al día. Los comprimidos se administran por vía oral por la mañana y por la noche, con o sin alimentos. La respuesta al tratamiento y la necesidad de terapia continua deberán ser reevaluadas regularmente. Deberá realizarse una adecuada evaluación riesgo/beneficio, teniendo en cuenta la toxicidad hepática con bosentan. No hay datos cinéticos disponibles para Bosentan en niños con esta enfermedad.
Presentaciones: Envases conteniendo 30, 60, 100 (EH), 500 (EH) y 1000 (EH) comprimidos recubiertos para ambas concentraciones.
Laboratorio